一种他达拉非的合成方法

(12)发明专利说明书

(21)申请号 CN202111314820.4 (22)申请日 2021.11.08

(71)申请人 南京卓康医药科技有限公司

地址 210009 江苏省南京市鼓楼区马家街26号 (72)发明人 李强 刘子宁 钱金叶

(74)专利代理机构 32237 江苏圣典律师事务所 代理人 肖明芳 (51)Int.CI

C07D471/14(20060101) A61P15/10(20060101)

(10)申请公布号 CN 113999228 A (43)申请公布日 2022.02.01

权利要求说明书 说明书 幅图

(54)发明名称

一种他达拉非的合成方法

(57)摘要

本发明公开一种他达拉非的合成方

法，首先通过将D‑色氨酸甲酯盐酸盐与N‑甲基甘氨酸酯反应得到中间体11，然后将中间体11在甲苯中加热，关环得到中间体12，最后以乙腈为溶剂，在L‑樟脑磺酸的作用下，将中间体12与胡椒醛反应，得到他达拉非。本发明的方法避免了

剧毒品氯甲酸酯的使用，便于物料的采购，避免了较高要求的劳动生产防护要求，同时，本路线避免了氯乙酰氯、二环己基碳酰亚胺等具有基因毒性警示结构的物料的使用，减少了工艺控制、质量标准开发等过程的难度，且本发明得到的是cis‑他达拉非。 法律状态

法律状态公告日2022-02-22 2022-02-01 2022-11-04

法律状态信息 实质审查的生效公开 授权

法律状态

实质审查的生效公开

发明专利权授予

权 利 要 求 说 明 书

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